Производные нитрофуранов

 

  • хорошо и быстро всасывающиеся: Нитрофурантоин (фурадонин), Фуразидин (фурагин) — уроантисептики
  • плохо всасывающиеся: Фуразолидон — кишечные, Нитрофурал (фурацилин) — местно;

 

Механизм действия.

Нитрофураны подавляют микроорганизмы, которые обладают редуктазами, восстанавливающими нитрогруппу, поскольку являются акцепторами водорода. Восстановленные нитрофураны прочно связываются с белками. Образующиеся в процессе такого метаболизма (так называемый летальный синтез) токсические вещества повреждают клеточную стенку, необратимо блокируют НАДН, цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса) и ряд других биохимических процессов. Нарушается клеточное дыхание, восстановление НАДФН2,осуществляемое с участием флавиновых ферментов, накопление энергии, которая необходима для размножения бактерий. Это обусловливает бактерицидный эффект нитрофуранов. Кроме того, нитрофураны и их восстановленные метаболиты могут образовывать комплексы с нуклеиновыми кислотами, что приводит к ингибированию ряда белков, т. е. имеет место и бактериостатическое действие. Тип действия бактерицидный или бактериостатический зависит от концентрации препарата и вида микроорганизмов.

Спектр действия

Широкий. Активны в отношении грамположительных и грамотрицательных возбудителей. К ним чувствительны дизентерийная палочка, шигеллы, различные штаммы протея, эшерихии, возбудители газовой гангрены, простейшие (трихомонады, лямблии, амебы), грибы рода кандида (умеренно), возбудители брюшного тифа, паратифов.

Читайте так же про:  Линезолид (Зивокс) инструкция по применению. Производные оксазолидинона.

Показания к применению:

  • инфекции желудочно-кишечного тракта (колиты, дизентерия, сальмонеллез, энтероколиты), используется в основном фуразолидон;
  • инфекции мочевыводящих путей (пиелиты, циститы, пиелоциститы), используется фурадонин;
  • лямблиоз, трихомониаз, дизентерия (фуразолидон);
  • для обработки раневой поверхности, в том числе ожогов (фурацилин).

Отличительной чертой нитрофуранов является то, что они не нарушают иммунную защиту, а напротив, несколько повышают сопротивляемость организма к инфекции. В частности, нитрофураны увеличивают фагоцитарный индекс лейкоцитов и титр комплемента. Нитрофураны подавляют продукцию микроорганизмами токсинов, поэтому могут быстро устранять явления токсикоза при сохранении возбудителя инфекции в организме. Под влиянием нитрофуранов микробы теряют способность вырабатывать антифаги и теряют устойчивость к фагоцитозу. Привыкания микроорганизмов к нитрофуранам в процессе лечения либо не происходит, либо оно происходит очень медленно.

Побочные эффекты:

  1. Раздражение ЖКТ;
  2. Нефротоксическое действие (редко);
  3. Нейротоксическое действие (парестезии, полиневриты, поражения зрительного нерва) – редко;
  4. Аллергические реакции;
  5. Мегалобластическая анемия в результате дефицита фолиевой кислоты (редко).