Фторхинолоны

Препараты этой группы быстро завоевали популярность в мире благодаря:

— сильному противомикробному действию,

— широкому спектру противомикробного действия

— легкодостижимому бактерицидному эффекту

— и низкой токсичности

Механизм действия такой же как и у нефторированных хинолонов

 

Спектр действия фторхинолонов

 

Фторхинолоны сильнее подавляют грамотрицательные микроорганизмы, в том числе

— синегнойную палочку,

— серрации,

— группу бактерий кишечной палочки и др.

Для подавления грамположительной флоры и внутриклеточных микроорганизмов (хламидии, легионеллы, некоторые микобактерии) требуются более высокие концентрации препаратов в крови и тканях. Но и эти концентрации достижимы при приёме обычных терапевтических доз

Устойчивы к фторхинолонам спирохеты, фекальные энтерококки и анаэробы

 

Фармакокинетика фторхинолонов

 

Фторхинолоны хорошо всасываются из пищеварительного тракта, в умеренной степени связываются с белками плазмы.

Проникают в большинство тканей.

Через гематоэнцефалический барьер проникают в достаточных концентрациях только некоторые препараты (офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин). Проницаемость повышается при воспалении мозговых оболочек.

В высоких концентрациях они содержатся в слюне, мокроте, желчи, коже, экссудатах, секрете предстательной железы.

Читайте так же про:  Линезолид (Зивокс) инструкция по применению. Производные оксазолидинона.

Важной особенностью препаратов является то, что они могут накапливаться внутри клеток (коэффициент распределения цитоплазма/плазма крови больше 10) и поэтому эффективны для лечения инфекционных процессов, для которых характерно внутриклеточное расположение микроорганизмов (брюшной тиф, гонорея).

Частично подвергаются биотрансформации с образованием достаточно активных метаболитов. Выводятся в основном почками фильтрацией и активной секрецией.

Период полувыведения для большинства фторхинолонов колеблется в пределах 4-8 часов.

Показания к применению фторхинолонов

  • Эмпирическая химиотерапия в отделениях реанимации и интенсивной терапии сепсиса, менингита, перитонита, остеомиелита
  • инфекции дыхательных путей (пневмонии, бронхиты, различные формы ангин);
  • инфекции мочевыводящих путей (уретрит, цистит, цервицит, простатит)
  • инфекции брюшной полости (в том числе малого таза);
  • туберкулез;
  • хламидиоз; трихомониаз;
  • инфекции при заболеваниях в ЛОР-практике (гайморит, фронтит, отит и др.).

Препараты в целом переносятся хорошо. Привыкание микроорганизмов к фторхинолонам развивается относительно медленно.

Побочные эффекты фторхинолонов

Редки (до 3%).

  1. Со стороны ЖКТ (тошнота, анорексия, металлический вкус во рту, рвота, понос, боли в эпигастральной области);
  1. Гепатит, холестатическая желтуха;
  2. Расстройства со стороны ЦНС – невралгии, головная боль, бессонница, возбуждение, поражение зрительного нерва, тремор, депрессия и др.;
  1. Фотосенсибилизация;
  2. Мышечные, суставные боли, артралгии, особенно у молодых людей;
  3. Редко лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
  4. Аллергия.
Читайте так же про:  Производные хинолона

Противопоказания.

Препараты нельзя назначать беременным женщинам и детям до двух лет, т. к. они тормозят развитие хрящевой ткани.