Фторхинолоны
Препараты этой группы быстро завоевали популярность в мире благодаря:
— сильному противомикробному действию,
— широкому спектру противомикробного действия
— легкодостижимому бактерицидному эффекту
— и низкой токсичности
Механизм действия такой же как и у нефторированных хинолонов
Спектр действия фторхинолонов
Фторхинолоны сильнее подавляют грамотрицательные микроорганизмы, в том числе
— синегнойную палочку,
— серрации,
— группу бактерий кишечной палочки и др.
Для подавления грамположительной флоры и внутриклеточных микроорганизмов (хламидии, легионеллы, некоторые микобактерии) требуются более высокие концентрации препаратов в крови и тканях. Но и эти концентрации достижимы при приёме обычных терапевтических доз
Устойчивы к фторхинолонам спирохеты, фекальные энтерококки и анаэробы
Фармакокинетика фторхинолонов
Фторхинолоны хорошо всасываются из пищеварительного тракта, в умеренной степени связываются с белками плазмы.
Проникают в большинство тканей.
Через гематоэнцефалический барьер проникают в достаточных концентрациях только некоторые препараты (офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин). Проницаемость повышается при воспалении мозговых оболочек.
В высоких концентрациях они содержатся в слюне, мокроте, желчи, коже, экссудатах, секрете предстательной железы.
Важной особенностью препаратов является то, что они могут накапливаться внутри клеток (коэффициент распределения цитоплазма/плазма крови больше 10) и поэтому эффективны для лечения инфекционных процессов, для которых характерно внутриклеточное расположение микроорганизмов (брюшной тиф, гонорея).
Частично подвергаются биотрансформации с образованием достаточно активных метаболитов. Выводятся в основном почками фильтрацией и активной секрецией.
Период полувыведения для большинства фторхинолонов колеблется в пределах 4-8 часов.
Показания к применению фторхинолонов
- Эмпирическая химиотерапия в отделениях реанимации и интенсивной терапии сепсиса, менингита, перитонита, остеомиелита
- инфекции дыхательных путей (пневмонии, бронхиты, различные формы ангин);
- инфекции мочевыводящих путей (уретрит, цистит, цервицит, простатит)
- инфекции брюшной полости (в том числе малого таза);
- туберкулез;
- хламидиоз; трихомониаз;
- инфекции при заболеваниях в ЛОР-практике (гайморит, фронтит, отит и др.).
Препараты в целом переносятся хорошо. Привыкание микроорганизмов к фторхинолонам развивается относительно медленно.
Побочные эффекты фторхинолонов
Редки (до 3%).
- Со стороны ЖКТ (тошнота, анорексия, металлический вкус во рту, рвота, понос, боли в эпигастральной области);
- Гепатит, холестатическая желтуха;
- Расстройства со стороны ЦНС – невралгии, головная боль, бессонница, возбуждение, поражение зрительного нерва, тремор, депрессия и др.;
- Фотосенсибилизация;
- Мышечные, суставные боли, артралгии, особенно у молодых людей;
- Редко лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
- Аллергия.
Противопоказания.
Препараты нельзя назначать беременным женщинам и детям до двух лет, т. к. они тормозят развитие хрящевой ткани.