Производные хинолона

 

Хинолонкарбоновые кислоты

I поколение

Налидиксовая кислота (Невиграмон) – уроантисептик

Пипемидовая кислота (Пимидель, Палин) – уроантисептик

Фторхинолоны – фторсодержащие хинолонкарбоновые кислоты

II поколение

Норфлоксацин (Нолицин) – эталон – уроантисептик

Ципрофлоксацин (Ципробай) – широкий

Офлоксацин (Таривид) – широкий

Пефлоксацин (Абактал) – широкий

Ломефлоксацин (Максаквин) – широкий

III поколение

Спарфлоксацин (Спарфло) – ЛОР-инфекции

Левофлоксацин (Таваник) – ЛОР-инфекции

IV поколение

Моксифлоксацин (Авелокс) – анаэробы

Гатифлоксацин (Гатиспан) – анаэробы

 

Раньше мы делили эту группу на производные 8-оксихинолина, 4-оксихинолина и нафтиридина. Однако большинство препаратов этой группы оказались весьма токсичными и в последнее время не стали использоваться в медицинской практике. Поэтому мы ограничимся теми препаратами, которые входят в вашу классификацию

Механизм действия хинолонов

  1. Обладают бактерицидным механизмом действия
  2. Он обусловлен ингибированием субъединицы A ДНК-гиразы (топоизомераза II), а также топоизомеразы IV микроорганизмов.
  3. ДНК-гираза катализирует отрицательное суперскручивание нитей ДНК, а топоизомераза IV катализирует расхождение ее двух нитей
  4. Таким образом, в результате формирования комплекса хинолон–ДНК-гираза–ДНК прекращается не только репликация, но и транскрипция, так как блокируется движение РНК-полимеразы по матрице.
  5. Кроме того, возможно, что при формировании тройного комплекса происходит индукция нуклеаз, которые разрывают двухнитевую ДНК, что принято связывать с летальностью, то есть с бактерицидным эффектом хинолонов.
  6. На человеческий организм препараты не действуют, так как клетки эукариот не содержат ДНК-гиразу и топоизомеразу IV.
Читайте так же про:  Синтетические химиотерапевтические ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ средства

Спектр действия хинолонов

Налидиксовая кислота практически неактивна против грамположительной и анаэробной микрофлоры, но высокоэффективна против аэробной грамотрицательной:

— эшерихию,

— кишечную палочку,

— дизентерийную палочку,

— клебсиеллу,

— протей,

— серрации,

Нитроксолин активен и против грамположительной микрофлоры:

— стафилококков

— трихомонад

— туберкулезных микобактерий

— многих патогенных грибов (дрожжевых, плесневых)

— но на грамотрицательную флору действует все же сильнее

Фармакокинетика хинолонов

Препараты хорошо всасываются в ЖКТ и быстро выводятся почками в основном в неизменном виде, тем самым создавая высокие концентрации в мочевыводящих путях, что, собственно говоря, и определяет целесообразность их использования в качестве уроантисептиков.

Показания к применению хинолонов

Оба препарата назначают при острых и хронических инфекциях мочевыводящих путей:

— пиелонефритах

— циститах

— уретритах

— простатитах и т.д.

Могут применяться в том числе для профилактики инфекций при катетеризации, цистоскопии и операциях на почках; инфекций желчевыводящих путей (редко).

Побочные эффекты хинолонов

Препараты переносятся довольно хорошо, но, тем не менее могут вызывать:

Читайте так же про:  Фторхинолоны

— диспептические явления – джентльменский набор

— типичные аллергические явления – кожные сыпи, лихорадка, эозинофилия

— возможно фотосенсибилизация

— противопоказаны в первые три месяца беременности и детям до двух лет и

больным эпилепсией