Линезолид (Зивокс).

Первый представитель этой группы Линезолид (зивокс) разрешен к медицинскому применению в США в 2000 г. для лечения инфекций различной локализации (дыхательные пути, кожа и мягкие ткани), вызванных множественно резистентными грамположительными микроорганизмами. Клинические испытания проходит новый препарат – эперезолид.

 

Спектр действия

Линезолид активен в отношении

— Стафилококки – метициллинчувствительные и метициллинрезистентные,

а также обладающие сниженной чувствительностью к гликопептидам

— Энтерококки, чувствительные и резистентные к ампициллину и гликопептидам

— Пневмококки – чувствительные и резистентные к пенициллинам,

цефалоспоринам и макролидам

Линезолид действует и на другие грамположительные бактерии:

— коринебактерии дифтерии

— листерии

— нокардии

— анаэробы (клостридии, пептострептококки, бактероиды, превотеллы)

К нему менее чувствительны грамотрицательные микроорганизмы:

— менингококки

— гонококки

— моракселлы

— гемофильная палочка

— микобактерии туберкулеза

— атипичные микобактерии

— внутриклеточные возбудители – легионеллы, хламидии, микоплазмы

Природной резистентностью к линезолиду обладают:

— синегнойная палочка

— клебсиеллы

— протей

— энтеробактерии

Резистентность микроорганизмов к линезолиду развивается очень редко

 

Читайте так же про:  Производные нитрофуранов: Нитрофурантоин, Фуразолидон, Нитрофурал

Механизм действия линезолида

 

  1. Линезолид, ингибируя инициацию трансляции, оказывает бактериостатическое действие
  2. Он необратимо связывается с 30S и 50S субъединицами рибосом и предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S
  3. Участок связывания линезолида с рибосомами не перекрывает участки связывания с аминогликозидами, тетрациклинами и макролидами, что исключает перекрестную резистентность

 

Фармакокинетика линезолида

 

Линезолид быстро и полностью всасывается из кишечника, создавая максимальную концентрацию в крови через 1-2 ч. после приема внутрь.

Связь с белками – 31%

Препарат хорошо проникает в кожу, легочную ткань, сердечную мышцу, через воспаленные менингеальные оболочки.

В печени метаболизируется с образование 2-х малоактивных метаболитов

Период полуэлиминации при введении в вену – 4,5 – 5,5 ч, при приеме внутрь – 3 – 3,5 ч

 

Показания к применению линезолида

 

В контролируемых многоцентровых исследованиях доказана эффективность линезолида при

— сепсисе

— эндокардите

— пневмонии

— перитоните

— абдоминиальном абсцессе

— инфекциях мочевыводящих путей

— инфекциях кожи и мягких тканей

— остеомиелите

— нейтропенической лихорадке и др.

Читайте так же про:  Производные хиноксалина диоксидин, хиноксидин.

 

Побочные эффекты линезолида

 

Побочные реакции при терапии линезолидом наблюдаются редко и обычно не требуют его отмены. Возможно появление:

— тошноты

— рвоты

— диареи

— кандидамикоза полости рта

— боли в месте инъекции

— преходящая тромбоцитопения

— линезолид, ингибируя моноаминоксидазу, усиливает гипертензивное

действие адреномиметиков

 

Военно-медицинское значение

 

Применение химиотерапевтических средств, особенно производных хинолона для лечения карантинных инфекций: туляремии, бруцеллеза, чумы, а также для лечения раневой инфекции, вызванной синегнойной палочкой. Кроме того, химиотерапевтические средства используются для лечения заболеваний, обусловленных простейшими, такими как амебная дизентерия, трихомониаз, хламидиоз и другие, которые нередко встречаются в практике военного врача.