Медицина. Сестринское дело.

Снотворные средства  -лекарственные вещества, способствующие засыпанию и нормализующие длительность и глубину сна при его нарушении.

Виды нарушений сна

1. Пресомнические
2. Интрасомнические
3. Постсомнические

Идеальное снотворное

• Удобно для применения
• Действует быстро
• Вызывает глубокий и продолжительный сон
• Не нарушает структуру сна
• Имеет большую терапевтическую широту
• Не вызывает привыкания и лекарственной

зависимости

• Не имеет побочных действий
•  Не кумулирует

Классификация Снотворных средств

1. Агонисты бензодиазепиновых

рецепторов

2. Снотворные с наркотическим

типом действия

3. Препараты гормонов эпифиза
4. Н₁-гистаминовые блокаторы
5. ГАМК-миметики

Агонисты бензодиазепиновых рецепторов

1. Производные  бензодиазепина

а). Короткого действия (1-5 ч.):                        триазолам, мидазолам (дормикум)

б). Средней продолжительности действия:    темазепам (ленал), лоразепам (ативан),                           нозепам (оксазепам, тазепам)

в). Длительного действия (более 8 ч.):

     нитразепам

(эуноктин, радедорм)

    диазепам

(седуксен, реланиум,

сибазон),

флуразепам

(далмадорм)

   феназепам

2. Производные имидазопиридина

золпидем (ивадал)

взаимодействует с Bz1-рецепторами

3. Производные циклопирролона

зопиклон (имован)

взаимодействует с Bz_1,2-рецепторами

Снотворные с наркотическим типом действия

• Гетероциклические соединения

     Производные барбитуровой кислоты

а). Средней продолжительности действия: этаминал-натрий

б). Длительного действия:              фенобарбитал, амобарбитал (эстимал),

циклобарбитал («реладорм»)  

• Алифатические соединения

Хлоралгидрат

• Производные глицерола

Мепробамат

• Бромуреды

Бромизовал

1. Препараты гормонов эпифиза:

      мелатонин (мелаксен)

1. Н₁-гистаминовые блокаторы:

      доксиламин (донормил),           дифенгидрамин (димедрол)

1. ГАМК-миметики:

     фенибут, натрия оксибутират

 

Производные бензодиазепина

 Оказывают

• анксиолитическое,
• снотворное,
• седативное,
• миорелаксирующее,
• противосудорожное,
• амнестическое действия

 

• Стимулируют барбитурат-бензодиазепин-ГАМКа рецепторный  комплекс через бензодиазепиновые рецепторы
• Влияют на лимбическую систему

Нежелательные эффекты

• Последействие
• Кумуляция
• Феномен «отдачи»
• Привыкание
• Лекарственная зависимость
• Изменяют структуру сна
• Индуцируют микросомальные ферменты
• Дозозависимая антероградная амнезия
• Парадоксальные эффекты       (раздражительность и пр.)
• У пожилых пациентов могут вызывать гипотензию и нарушать функции сердца
• Бензодиазепины противопоказаны
• Беременным женщинам
• Кормящим женщинам
• Пациентам с тяжелой миастенией
• Пациентам с острой депрессией или психозом
• При наличии М-холиноблокирующих свойств – пациентам с глаукомой

Производные бензодиазепина

 

  Применение

• Бессонница
• Эпилепсия
• Неврозы, неврозоподобные состояния
• Судороги
• Премедикация

Золпидем

 

 Оказывает

• выраженное снотворное, седативное действие
• небольшое анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное, амнестическое действие
• Особенности фармакокинетики (всасывание,   биодоступность …..)
• Побочные действия (последействие, атаксия, феномен «отдачи»,  привыкание, зависимость, аллергия, диспепсия, гипотензия ……)

Зопиклон

Оказывает снотворное, седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее,  противосудорожное действия

• Побочные действия (привыкание, лекарственная зависимость, атаксия,  феномен «отдачи», диспепсия,    аллергия, психические нарушения)
• Антагонист — флумазенил

Механизм действия барбитуратов

 

• Стимулируют барбитурат-бензодиазепин-   ГАМКа рецепторный комплекс
• Повышают аффинитет ГАМК к ГАМК_а-рецепторам
• Проявляют антагонизм к возбуждающим медиаторам (глутамат)
• Угнетают высвобождение ацетилхолина из пресинапса

Особенностифармакокинетики барбитуратов

 

• Растворимы в липидах
• Связываются с альбуминами
• Депонируются в жировой   ткани
• Биотрансформация в печени
• Экскреция почками

Побочные действия барбитуратов

 

• Нарушают структуру сна
• Эмбриотоксичны, тератогенны

Вызывают:

• феномен «отдачи»
• индукцию ферментов
• привыкание
• лекарственную зависимость
• последействие
• аллергические реакции
• материальную кумуляцию
• угнетение кроветворения

Применение барбитуратов

 

• редко — снотворное при интра- и   постсомнической бессоннице
• редко — 1/5 дозы как седативное   средство
• как противоэпилептическое средство   (второго ряда)
• могут входить в премедикацию
• в качестве индуктора микросомальных  ферментов

Хлоралгидрат

 

• Действует на ретикулярную формацию
• Продолжительность 8 часов

Положительные качества

• Всасывается хорошо
• Не нарушает структуру сна
• Нет феномена «отдачи»
• Нет (почти) последействия
• Нет кумуляции
• Малая индукция ферментов

Нежелательные эффекты

• Малая терапевтическая широта
• Привыкание
• Лекарственная зависимость
• Раздражающее действие
• Токсическое действие на печень, почки,   сердце (трихлорэтанол и  трихлоруксусная кислота)

Применение 

 

  Редко

• Снотворное
• Седативное
• Противосудорожное

Мелатонин

• Регулирует суточные биоритмы
• Нормализует сон при изменении временных поясов
• Взаимодействует с мелатониновыми рецепторами
• Побочные эффекты — отеки
• Не изменяет структуру сна
• Нет последействия

Мелатонин — это нейрогормон, который у всех видов животных вырабатывается в эпифизе в темное время суток

Мелаксен

Синтетический аналог естественногоМелатонина

Показания к применению:

• В качестве снотворного средства
• Для нормализации биологического ритма при смене часовых поясов
• Утомляемость,
• Депрессивный синдром
• Доксиламин
• Средней продолжительности действия
• Блокирует Н₁— гистаминовые и центральные М-холинорецепторы
• Препараты, имеющие снотворный эффект
• Антипсихотические средства с седативным эффектом – хлорпромазин, хлорпротиксен, промазин, тиоридазин
• Антидепрессанты с седативным эффектом – амитриптилин
• Тиазоловые производные – клометиазол