АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА. ОТРАВЛЕНИЕ АТРОПИНОМ. ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ.

 

Антихолинэстеразные средства – это вещества, ингибирующие фермент АХЭ. По фармакологическому эффекту являются косвенными холиномиметиками, оказывают преимущественное возбуждение парасимпатической нервной системы.

МЕХАНИЗМ действия (смотри схему).

отравление атропином

 

В денервированных органах свойства этих препаратов не проявляются, так как они соединяются с АХ в прочный комплекс, который недоступен для АХЭ. Поэтому существуют 2 группы антихолинэстеразных препаратов по СТЕПЕНИ угнетения АХЭ:

  • обратимые ингибиторы АХЭ
  • физостигмин
  • прозерин
  • галантамин
  • дезоксипеганин
  • необратимые ингибиторы АХЭ
  • фосфакол (глазные капли)
  • ФОС (фосфор-органические соединения)

 

Фармакодинамика – обусловлена тем, что в холинергических синапсах внутренних органов накапливается АХ и они возбуждаются, то есть:

  1. возбуждается мионевральный синапс (особенно в условиях патологии)
  2. возбуждается симпатический ганглий (слегка усиливаются симпатические влияния)
  3. возбуждается парасимпатический ганглий, и соответственно синапсы в органах, получающих парасимпатическую иннервацию; это проявляется повышенной активностью парасимпатических влияний.
  • ГЛАЗ – миоз, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления.
  • БРОНХИ – увеличение секреции бронхиальных желез, сужение бронхов.
  • СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТАЯ СИСТЕМА – эффекты на сердце:
  • брадикардия
  • незначительное снижение силы сердечных сокращений
  • слабое торможение проводимости
  • слабое снижение возбудимости.
Читайте так же про:  Острое отравление отропином

Эффекты на сосуды: — в терапевтических дозах – нет эффекта, в токсических – гипотония (падение АД).

атропин механизм действия

  • ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫЙ ТРАКТ:
  1. повышение тонуса гладкой мускулатуры
  2. увеличение перистальтики
  3. рост секреции желез
  • МОЧЕВОЙ И ЖЕЛЧНЫЙ ПУЗЫРЬ – повышение тонуса и сократительной способности.
  • МАТКА — незначительное усиление тонуса, до 3 месяцев не действуют, стимулируют сократительную способность у беременных женщин.

В целом наиболее выраженные сдвиги отмечаются в глазах и ЖКТ.

ПРИМЕНЕНИЕ атропина.

  • глаукома, закрытоугольная форма (фосфакол, физостигмин). Побочные эффекты при этом – ощущение жжения, «соринки» в глазу, спазм аккомодации.
  • Атония кишечника и мочевого пузыря (прозерин – максимальный длительный эффект до 5 часов)
  • Родовая слабость (прозерин)
  • Миастения – слабость скелетной мускулатуры (прозерин).
  • Параличи и парезы
  • тахиаритмии
  • передозировка миорелаксантами
  • отравление атропином.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ отропина:

  • спазм аккомодации
  • бронхоспазм (противопоказан при бронхиальной астме)
  • активация ЖКТ – обострение заболеваний ЖКТ (язвенная болезнь, гастриты)
  • рост тонуса моче- и желчевыводящих путей, что повышает наклонность к почечной и печеночной колике
  • повышение тонуса матки (усиление болей при менструациях).