М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ.
СУЩЕСТВУЕТ правило одностороннего антагонизма: «блокаторы всегда сильнее миметиков». То есть при отравлении атропином нет функциональных антидотов. Итак, М-холиноблокаторы бывают:
-
АЛКАЛОИДЫ
- атропин (белена, красавка, дурман)
- платифиллин (при коликах)
- скополамин (для лечения паркинсонизма только)
-
СИНТЕТИЧЕСКИЕ
- гоматропин (только глазные капли)
- метацин (бронхиальная астма).
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ (смотри схему)
Холинорецепторы
Атропин – это диполь, активной частью блокирующий рецепторы,
а другим концом не подпуская другие вещества, так называемая «собака на сене».
Фармакодинамика.
Блокируются М-холинорецепторы внутренних органов и снижается влияние парасимпатической нервной системы на эти органы.
ЭФФЕКТЫ от м холиноблокаторов:
- ГЛАЗ – такая триада:
- мидриаз – расширение зрачка
- паралич аккомодации
- рост внутриглазного давления из-за сдавления лимфатических
щелей и ухудшение оттока.
- БРОНХИ – расширение бронхов и снижение секреции бронхиальных желез.
- СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТАЯ СИСТЕМА
На сердце: — выраженная тахикардия
- слабое инотропное действие
- слабое усиление проводимости
- слабое усиление возбудимости.
На сосуды — не происходит существенного изменения тонуса сосудов, но есть рост АД систолического за счет тахикардии.
- ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫЙ ТРАКТ – снижение тонуса, перистальтики, секреции.
- МОЧЕВОЙ И ЖЕЛЧНЫЙ ПУЗЫРЬ – снижение тонуса – спазмолитический эффект.
- МАТКА – падение тонуса и сократительной способности у беременных женщин.
ПРИМЕНЕНИЕ м холиноблокаторов
- для создания длительного мидриаза (атропин до 12 часов) – при лечении косоглазия, травм глаза, воспалений радужки (ирит, иридоциклит) – создается функциональный покой мускулатуре глаза.
- Кратковременный мидриаз (платифиллин, гоматропин 2-4 часа) – для осмотра глазного дна
- Бронхиальная астма и бронхо спастические заболевания (метацин)
- Для предотвращения рефлекторной остановки сердца при операциях
- Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки с повышенной кислотностью – усраняют болевые ощущения, снижают секрецию НСl.
- Почечная и печеночная колика – для устранения спазма отводящих путей.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ м холиноблокаторы
- сухость во рту
- сердцебиение, боли в области сердца
- нарушение зрения.