МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ

Местные анестетики — лекарства, которые вызывают обратимую блокаду проведения импульсов (вегетативных, чувствительных, соматических, моторных) в периферических нервах, вызывая регианарную анестезию.

Впервые местноанестезирующее действие было обнаружено у кокаина, алколоида листьев кустарника (Erithoxylon coca), произростающего в Южной Америке. Кокаин был использован для поверхностной анестезии великим хирургом-офтальмологом Колером в 1884 году. Однако кокаин обладаеи сильной токсичностью, стимулирует ЦНС, вызывает развитие зависимости и аллергические реакции, что не позволяет его использование в виде инъекций. Созданные в последующем его производные новокаин и мезокаин  лишены недостатков кокаина и их можно использовать с помощью инъекций, что позволило создать методику местной анестезии, используемой в настоящее время.

Местные анестетики делятся в зависимости от химического строения на 2 группы: 1) эфирного типа (новокаин,кокаин, дикаин); 2) амидного типа (лидокаин,мепивакаин, бупивакаин). Анестетики эфирного типа разрушаются в плазме  и у них больше аллергический потенциал. Амидного типа препараты разрушаются в печени.

В состоянии покоя клеточная мембрана нейрона поляризована. Внутренняя поверхность клетки имеет электро-отрицательный заряд, тогда как наружная — положительный. Когда нерв раздражается, то происходит поступление ионов Nа внутрь клетки и деполяризация клеточной мемебраны  с возникновением электрического потенциала действия. Ионы Nа поступают внутрь клеток через большие белковые молекулы в мембране (каналы), которые закрыты в фазу покоя. Стимуляция нерва изменяет конфигурацию этих белковых молекул, так что каналы открываются и позволяют ионам Nа поступать в клетку. При этом возникает потенциал действия и проведения нервного возбуждения по нерву. Очень быстро натриевый насос выводит ионы натрия из клетки и восстанавливает исходную фазу покоя.

Местные анестетики как пробка закрывают натриевые каналы, так что этот ион не может поступать внутрь клетки. Это приводит к тому, что потенциал действия не возникает и развивается блокада проведения возбуждения по нервным стволам.

Основной фармакологический эффект этой группы препаратов — местное анестезирующее действие, обусловленное блокадой чувствительных окончаний и нервных стволов. Небольшие нервные волокна более чувствительны к местным анестетикам, чем крупные стволы. Первыми блокируются вегетативные нервные волокна, затем чувствительные (болевые и температурные), затем тактильные. Двигательные волокна блокируются последними.

Местные анестетики различаются по силе действия, быстроте его начала и длительности. Если принять за единицу анестезирующую активность новокаина, то лидокаин и тримекаин превышвют его в 3 раза, а дикаин в 10 раз.

В соответствии с выраженностью и длительностью действия местные анестетики делятся на:

1) низкой силы и с кратковременным эффектом (новокаин; действует от 30 до 90 мин);

2) умеренной силой и длительностью (лидокаин; в среднем 90 минут ).

3) большой силы и длительности (дикаин, бупивакаин; от 180 до 600 мин).

Начало, длительность и интенсивность местной анестезии могут возрасти за счет увеличения дозы (увеличения концентрации или объема). Добавление вазоконстриктора (адреналина) к раствору местного анестетика замедляет скорость абсорбции, снижает токсичность, увеличивает длительность действия, и вызывает более глубокую блокаду. Адреналин более подходящий вазоконстриктор, добавляемый к местным анестетикам в концентрации 1:200000, а общая доза его не должна превышвть 0,5 мг.

Кроме основного фармакологического эффекта, заключающегося в местном подавлении чувствительности, местный анестетик неизбежно всасывается и поступает в кровоток, что с одной стороны приводит к прекращению локального обезболивающего эффекта местного анестетика, а с другой стороны — появлению резорбтивного (системного) действия препарата. После абсорбции местные анестетики эфирной группы быстро подвергаются гидролизу холинэстеразой плазмы. Амидные анестетики метаболизируюся в печени амидазой значительно медленнее, что создает возможность кумуляции и развития побочных и токсических эффектов. Местные анестетики относятся к малотоксичным соединениям, если не допускается их передозировка. В случае их передозировки токсические эффекты являются продолжением их фармакологического эффекта, только уже на системном уровне. При этом также блокируются быстрые натриевые каналы возбудимых тканей (центральная нервная система, приводящая система сердца).

Читайте так же про:  Местные анестетики

Признаки токсического эффекта на ЦНС заключаются в появлении беспокойства, тремора и подергивания мышц лица и конечностей, а в тяжелых случаях развиваются генерализованные судороги и остановка дыхания. Передозировка местных анестетиков оказывает влияние на  кардиоваскулярную  систему двумя путями — прямым действием на миокард и косвенно, блокируя вегетативные неарвные волокна, регулирующие функции сердца и сосудов. Это ведет к снижению функции миокарда и сердечного выброса, а также  артериального давления. При использовании местного анестеитка следует избегать случаного внутривенного введения местного анестетика. Особенно опасно случайное введение  местного анестетика в сосуд. Поэтому при проведении инфильтрационной и проводниковой анестезии следует часто проводить аспирационный тест. При появлении крови в шприце введение анестетика не допустимо. При появлении признаков передозировки местного анестетика следует прекратить его введение  и ввести противосудорожный препарат (седуксен). В случае развития судорог необходима дыхательная помощь (искусственная вентиляция) и снятие судорог.

Аллергические реакции на местные анестетики редки. В большинстве случаев за них принимают начинающееся резорбтивное действие. Из известных случаев аллергии чаще они наблюдаются на препарпаты эфирного ряда (новокаин, дикаин)  и очень редко на  препараты амидного типа. Эти реакции чаще всего проявляются уртикариями и ангионевротическим отеком, реже бронхоспазмом. Отмечаются также кожные реакции на местные анестетики у хирургов, использующих новокаин. Использование местной анестезии противопоказано при наличии аллергии к ним.

В зависимости от способа применения местных анестетиков различают следующие виды местного обезболивания:

  1. Поверхностная или терминальная анестезия, при которой происходит потеря болевой чувствительности слизистыми оболочками при нанесении на них мазей или концентрированных растворов анестетика. Она используется в оториноларингологии, офтальмологии и стоматологии. Обычно используется 2-4% раствор или 1% раствор дикаина. Количество применяемого препарата должно быть ограничено из-за легкой всасываемости и возможности резорбтивных эффектов.
  2. Инфильтрационная анестезия достигается инфильтрацией (пропитыванием) тканей раствором местного анестетика, вводимого с помощью шприца. Этот вид анестезии широко используется в хирургической практике для обезболивания при операциях на поверхностных тканях. Обычно для этих целей используется 0,25 или 0,5% новокаина.
  3. Проводниковая анестезия достигается введением местного анестетика в область крупного нерва или сплетения нервов (например, анестезия плечевого сплетения). Для этих целей используются концентрированные растворы ( 1-2% лидокаина или новокаина). При этом достигается анестезия зоны, иннервируемой соответствующими нервами.
  4. Перидуральная анестезия достигается введением анестетика в перидуральное пространство, где препарат анестезирует задние чувствительные корешки спинного мозка и происходит обезболивание в соответствующей сегментарной зоне.
  5. Спинно-мозговая (субарахноидальная) анестезия достигается введением анестетика в субарахноидальное пространство. При этом достигается сегментарная анестезия как чувствительных, так и двигательных корешков спинного мозга.

Кроме того, 0,25% раствор новокаина широко используется для растворения многих лекарственных препаратов, что уменьшает боли после введения лекарственных препаратов.

Многие анестетики могут использоваться для внутренней анестезии верхних конечностей, но обязательно под жгутом, чтобы не допустить распространение препарата и возникновения тяжелых токсических эффектов. После наложения жгута в вену периферического отдела конечности вводят 20 мл 1% новокаина. Новокаин пропитывает все ткани, вызывая анестезию. Снятие жгута производится постепенно за 20-30 минут.

НОВОКАИН

Является первым широко используемым местным анестетиком. Относится к числу кратковременно действующих и умеренно действующих местных анестетиков. Относится к препаратам эфирной группы и быстро разрушается в крови холинэстеразой. По силе действия заметно уступает другим местным анестетикам. В связи с быстрым разрушением имеет по сранению с другими местными анестетиками сниженный потенциал кумуляции и токсичности. Начало действия быстрое (2-3 минуты) и сохраняется от 1/2 до 1 часа в зависимости от используемой концентрации. Обладает умеренным ганглиоблокирующим и вазодиляторным действием. Обладает выраженным, но кратковременным, антиаритмическим эффектом. Используется почти исключительно для инфильтрационной анестезии в виде 0,25 или 0,5% раствора.Количество вводимого новокаина не должно превышать 200 мл 0,5% раствора или 400 мл 0,24%  раствора за 1 час из-за развития резорбтивного эффекта. 1-2% раствор новокаина используется для проводниковой анестезии. Является популярным растворителем для многих инъекционных препаратов в связи с его анестезирующим действием.

Читайте так же про:  Рецептура по дисциплине Антисептические и дезинфицирующие средства

ДИКАИН

Относится к эфирной группе. Обладает сильным анестезирующим действием в связи с чем может использоваться для поверхностной анестезии. Начало действия медленное (5 минут и более), но длительное (2-3 часа). Использутся обычно для проведения перидуральной и проводниковой анестезии. Для поверхностной анестезии используется 0,5% раствор не более 8 мл. Для перидуральной анестезии 0,3%- 20-25 мл. Его разовая доза не должна превышать 75 мл.

ТРИМЕКАИН (мезокаин)

По своим фармакологическим свойствам близок к новокаину. Оказывает более сильное и продолжительное действие, чем новокаин. Он гидролизуется холинэстеразой значительно быстрее, чем новокаин и потенциал токсичности поэтому снижен. Для инфильтрационной анестезии используется 0,25% раствор в количестве 800 мл за час. Для перидуральной анестезии используется 2,5% раствор до 25 мг.

ЛИДОКАИН (ксикаин)

Он является стандартом, с которым сравниваются все другие местные анестетики.

Относится к амидной группе анестетиков. Его действие очень быстрое, более выраженное и более длительное (90 минут) ,   чем у новокаина. Обладает очень ценным антиаритмическим действием. Используется при всех видах местной анестезии. Для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, а для проводниковой и перидуральной анестезии 2% раствор.Разовая доза не должна превышать 500 мг.Обладает вазодиляторным действием .Поскольку лидокаин разрушается в печени, то он должен использоваться в сниженных дозах у больных с заболеваниями печени.

БУПИВАКАИН (маркаин)

Уникальный по длительности действия местный анестетик, не более кардиотоксичен чем лидокаин. Начало его действия быстрое — через несколько минут. Длительность его обезболивающего действия составляет от 6 до 12 часов, что значительно больше, чем у любого другого местного анестетика — 7 часов при добавлении адреналина. Используется в виде 0,25% и 0,5% раствора. Максимальная разовая доза 100-150 мг.Используется в местной анестезии в виде  0,25% раствора, периферического нервного блока 0,25 и 0,5 %, эпидуральной анестезии 0,5%, для проведения зубной анестезии, спинно-мозговой анестезии.

Вяжущие лекарственные средства

Вяжущие средства применяются местно. Они уплотняют воспаленные ткани за счет коагулирующего действия на белки и образования защитной пленки на поверхности кожи, слизистых, ран, язв. Уплотнение воспалительной ткани способствует сужению сосудов, уменьшению секреции, снижению отечности и болевых ощущений. Все это ведет к ограничению зоны воспаления. Различают следующие средства:

— органического происхождения (танин, отвар коры дуба,настои и отвары листьев шалфея, зверобоя, цветков ромашки, ягод черники, черемухи, корня змеевика) ;

— неорганического происхождения (свинца ацетат, нитрат висмута основной, квасцы алюминивые, оксиь цинка, сульфат меди, нитрат серебра).

Для применения внутрь (при язвенной болезни желудка, гастрите, энтеритах) используют вяжущие средства растительного происхождения.

Наружно применяют ткани и соли тяжелых металлов (при ожогах, обморожениях, дерматитах, эрозиях).

ТАНИН

Галлодубильная кислота. Получают из растений сумаха и скумпии. Легко растворим в воде и спирте. Водные растворы образуют осадки с алкалоидами, растворами белка и солями тяжелых металлов. Применяют в качестве вяжущего и противовоспалительного средства при воспалительных процессах в полости рта, носа, зева, гортани в виде полосканий 1-2% водным или глицериноводным раствором или для смазываний (5-10%) при ожогах, язвах, трещинах, пролежнях. Назначают внутрь при отравлении солями тяжелых металлов и алкалоидами — промывают желудок 0,5% водным раствором танина. Выпускается в виде порошка.

Читайте так же про:  Антисептики группы красителей механизм действия и побочные эффекты

ВИСМУТА НИТРАТ ОСНОВНОЙ

Представляет собой смесь соединений висмута: ВiNО3 (ОН)2; ВiONO3; ВiООН. Практически не растворим в воде и спирте, легко растворим в соляной кислоте. Применяют в качестве вяжущего и антисептического средства при желудочно-кишечных заболеваниях (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, энтериты, колиты). Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г; мазь 10%; входит в состав таблеток “Викалин”, “Викаир”.

Обволакивающие и адсорбирующие средства

Обволакивающие средства образуют с водой коллоидные системы, которые при местном применении способны образовывать защитный слой и предохранять чувствительные нервные окончания от воздействия раздражающих веществ и для замедления всасывания лекарств. К обволокаивающим средствам относят крахмальную слизь, слизь из семян льна, молоко, раствор яичного белка, отвар из овсяной крупы, алюминия гидроокись. Применяют при воспалительных и язвенных поражениях слизистой желудка и 12-перстной кишки, энтеритах, колитах, при назначении лекарственных средств, обладаюих раздражающим действием на слизистые, при отравлениях кислотами, щелочами и другими агрессивными веществами.

Адсорбенты — обладают большой поверхностью контакта с веществами и в связи с этим способны адсорбировать газы, алкалоиды, токсины. Адсорбирующими свойствами обладают активированный уголь, каолин (белая глина), тальк, углекислый магний, окись цинка, карбонат кальция.

УГОЛЬ АКТИВИРОВАННЫЙ

Уголь животного или растительного происхождения, специально обработанный. Применяют при диспепсиях, метеоризме, пищевых интокискациях, отравлениях алкалоидами, солями тяжелых металлов. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г, порошок.

Раздражающие средства

Раздражающие средства применяют с целью уменьшения болевых ощущений, исходящих из органов или мышц. Для этого стимулируют нервные окончания в тех участках интактной кожи, которые иннервируются волокнами, входящих в состав одних и тех же нервных корешков. Эти препараты вызывают покраснение кожи и элементы воспаления (высвобождение больших количеств гистамина, простагландинов). Расширение сосудов в  месте применения раздражающих средств ведет к улучшению кровообращения и трофики тканей, выделению небольших количеств медиаторов воспаления и оказывает отвлекающее действие, поскольку поступление афферентных импульсов в ЦНС с кожных покровов может изменить действие сигналов, поступающих из других периферических зон, иннервируемых волокнами из того же самого нервного корешка.

МЕНТОЛ

Основной компонент эфирного масла мяты перечной. Возбуждает холодовые рецепторы, уменьшает рефлекторно тонус сосудов. Является основным компонентом валидола. К сожалению, валидол популярен у населения в качестве средства для снятия кардиальных болей. Он не оказывает лечебного действия и не должен применяться у коронарных больных. Оказывает легкое местное обезболивающее действие, обладает слабыми антисептическими свойствами. Применяют наружно как отвлекающее и болеутоляющее средство при миалгиях, невралгиях, артралгиях, мигрени. При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (насморк, ларингит, фарингит и др.) применяют в виде ингаляций и для смазывания слизистых, в каплях для носа. Ментол входит в состав многих комбинированных лекарственных средств. Выпускается в виде порошка, масла ментолового 1% и 2%, спиртового раствора 1% и 2%.

НАШАТЫРНЫЙ СПИРТ

Раствор аммиака 10%. При вдыхании паров рефлекторно возбуждает дыхательный центр, действуя через рецепторы верхних дыхательных путей. Применяют в качестве средства скорой помощи для возбуждения дыхания и выведения больных из обморочного состояния. Наружно в виде примочек при укусах насекомых. Входит в состав капель нашатырно-анисовых, аммиачного линимента.

 

Выписать рецепты:

  1. Новокаин для инфильтрационной анестезии
  2. Лидокаин для проводниковой анестезии
  3. Уголь активированный
  4. Альмагель
  5. Р-р танина спиртовый
  6. Р-р ментола масляный
  7. Горчичники
  8. Капсин