ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

  1. ПРОТИВОБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
  2. ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
  3. ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
  4. ПРОТИВОПРОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА
  5. ПРОТИВОГЛИСТНЫЕ СРЕДСТВА

 

  1. СРЕДСТВА, НАРУШАЮЩИЕ ФУНКЦИЮ СУБЪЕДИНИЦ

30S И 50S РИБОСОМ (обратимые ингибиторы

синтеза белка)

— тетрациклины

— хлорамфеникол (левомицетин)

— эритромицин

— клиндамицин

  1. СРЕДСТВА, СВЯЗЫВАЮЩИЕСЯ С 30S СУБЪЕДИНИЦЕЙ

РИБОСОМ

— аминогликозиды

 

  1. СРЕДСТВА, НАРУШАЮЩИЕ МЕТАБОЛИЗМ

НУКЛЕИНОВЫХ КИСЛОТ

— рифампицин

— фторхинолоны

  1. АНТИМЕТАБОЛИТЫ

— триметоприм

— сульфаниламиды

История   современной       антимикробной     химиотерапии — это   непрерывный   процесс развития   и   распространения различных форм устойчивости микробов   к     антибиотиками   и создания     новых   антибактериальных   препаратов   для преодоления этой резистентности.  

  Нет ни одного антибиотика, к которому бы не формировалась приобретенная резистентность.

    С.М. Навашин

 

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ

                                             ПРЕПАРАТОВ

  1. Влияние на иммунитет

       — аллергические реакции немедленного типа (кожная

         сыпь, бронхоспазм, анафилактический шок)

       — аллергические реакции замедленного типа (хронизация

         инфекции)

  1. Реакции, связанные с химиотерапевтическим действием

     — дисбактериоз (суперинфекция, чаще кандидамикоз)

  1. Реакции, связанные с органоспецифическим действием

     препаратов

     — тетрациклины — нарушение костной ткани, прямое

       повреждающее действие на печень

   — цефалоспорины I поколения — нефротоксичность

НЕЖЕЛАТЕЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ НЕКОТОРЫХ АНТИМИКРОБНЫХ

                           СРЕДСТВ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ

Группы или                 Нежелательное         препараты   действие

Аминогликозиды       Поражение слухового нерва

Эритромицин             Холестатический гепатит

Тетрациклины           Аномалии губ, прокрашива

                                       ние зубов, угнетение

                                       роста зубной ткани

Хинолоны                   Аномалии хрящевой ткани

Метронидазол           Возможно тератогенное

                                     действие

Амантадин                 Тератогенное действие

 

ТИПИЧНЫЕ ВОЗБУДИТЕЛИ ПРИ НЕКОТОРЫХ ИНФЕКЦИЯХ

Пневмония                                                       Пиелонефрит

pneumoniae                                               E. coli      

Mycoplasma pneumoniae                   K. pneumoniae

infuenzae                                                   P. mirabilis

Legionella pneumophilia                 S. saprophyticus                            

  1. aureus Другие Г+ бактерии
  2. pneumoniae S. aureus

Острый перитонит(смеш.)                 Холецистит, холангит        

                                                                 Е. coli

   Е. сoli                                                 K. pneumoniae

pneumoniae                                       S. faecalis

faecalis                                                C. perfringes

Другие Г- бактерии                       Другие Г- бактерии

 

ОСНОВНЫЕ ПРИНЦИПЫ ХИМИОТЕРАПИИ

  1. Идентификация патогенного микроорганизма
  2. Определение его чувствительности к

  антимикробным   препаратам

  1. Выбор бактерицидного или бактериостатического препарата или   комбинации двух и более препаратов
  1. Оценка состояния больного:

  — аллергические реакции на препараты

  — возраст

Читайте так же про:  Методы лечения рака и онкологии. Современные способы лечения.

  — фармакокинетические факторы

  — функции печени и почек

  — генетические факторы

  — беременность, лактация

  — анатомическая локализация процесса

  — сопротивляемость организма, количество нейтрофилов

  1. Возможно раннее начало лечения
  2. Соблюдение точных дозировок и интервалов времени между дозами
  3. Курсовое лечение
  4. Контроль за возможным развитием устойчивых штаммов   возбудителя
  5. Противорецидивная терапия

СТРАТЕГИЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРИ НЕИЗВЕСТНОМ ВОЗБУДИТЕЛЕ

принципы химиотерапии

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

АНТИБИОТИКИ

Свойства отдельных   бета-лактамных антибиотиков определяются:

— аффинитетом к пенициллинсвязывающим белкам

— способностью проникать через внешние структуры

микроорганизмов

— устойчивостью к гидролизу бета-лактамазами

Мишенью     для   действия   бета-лактамных антибиотиков   является пептидогликан — обязательный компонент микробной клетки (отсутствует у микоплазм).

Все микробные клетки в определенной степеничувствительны к бета-лактамным антибиотикам,   но реальная активность   зависит от их   концентрации в очаге воспаления или в крови.

КЛАССИФИКАЦИЯ   ПЕНИЦИЛЛИНОВ

  1. Природные —     бензилпенициллин (соли)

—     феноксиметилпенициллин

  1. Полусинтетические

Пенициллиназо—                 — оксациллин

стабильные          — клоксациллин

— нафциллин

Аминопенициллины           — ампициллин

— амоксициллин

Карбоксипенициллины       — карбенициллин

         — тикарциллин

Уреидопенициллины          — азлоциллин

— мезлоциллин

ПРИРОДНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ:

— при инфекциях известной этиологии

— препараты выбора при Г+ кокковых и Г- гонококковых и менингококковых инфекциях

— эмпирическая терапия пневмококковых и гонококковых инфекций нежелательна из-за

высокой частоты устойчивых штаммов — в высоких дозах (20-30 млн ЕД в сутки) используются

при лечении чувствительных штаммов   возбудителей при менингите, инфекционном эндокардите, газовой

гангрене

— для профилактики ревматизма и лечения сифилиса используют пролонгированные формы

 

ПЕНИЦИЛЛИНАЗОСТАБИЛЬНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ:

— уступают природным по антимикробной активности

— препараты выбора при лечении доказанной или предполагаемой стафилококковой инфекции кожи,

мягких тканей, костей, суставов, при эндокардите

метициллин у 2-10% больных вызывает интерстициальный   нефрит; к применению не рекомендуется

оксациллин менее токсичен, но эффективен при парентеральном введении (при применении внутрь   низкие концентрации в крови)

клоксациллин и диклоксациллин применяют внутрь   до еды (прием пищи снижает   всасывание препаратов)

АМИНОПЕНИЦИЛЛИНЫ:

ампициллин

желательно применять парентерально при острых неосложненных инфекциях дыхательных   и     мочевыводящих путей, в комбинации со стрептомицином   при тяжелых энтерококковых инфекциях (сепсис, эндокардит);

разрушается пенициллиназой

амоксициллин

препарат первого ряда при лечении острых инфекций ЛОР-органов,   бактериальных   бронхита и пневмонии, мочевыводящих путей, некоторых кишечных инфекций (брюшной тиф, сальмонеллез)

АНТИСИНЕГНОЙНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ:

— спектр антимикробного действия расширен в      сторону   Г- возбудителей

— используют при тяжелых госпитальных   инфекциях   различной локализации,   желательно (во избежание     быстрого   развития устойчивости) комбинировать с аминогликозидами или фторхинолонами

Читайте так же про:  Классификация рака (опухолей).

—   комбинация с ингибиторами бета-лактамаз более эффективна.

КАРБАПЕНЕМЫ:

— более устойчивы к b- лактамазам, чем ПЦ и ЦС

-обладают самым широким спектром антимикробного действия среди применяемых антибактериальных препаратов

-антибиотики резерва для лечения тяжелых внутрибольничных инфекций   и сепсиса

— эффективны при реанимации у больных с    агранулоцитозом

-являются препаратами первого ряда при эмпирической монотерапии при угрожающих жизни инфекциях   неустановленной этиологии

имипенем+циластатин (ингибитор дигидропептидазы   почек)

меропенем менее токсичен      используется при лечении менингита

МОНОБАКТАМЫ:

азтреонам

узкого спектра (Г- аэробная флора)

антибиотик резерва

   при различных инфекциях,

особенно   в случаях непереносимости

пенициллинов или   цефалоспоринов,

ограничений к применению   аминогликозидов

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ:

амоксициллин+клавулановая кислота (амоксиклав, аугментин)

ампициллин+сульбактам (уназин,   сультамициллин — уназин для приема     внутрь)

тикарциллин+клавулановая кислота   (тиментин)

пиперациллин+тазобактам (тазоцин)     (максимально щирокий спектр действия)

БАЦИТРАЦИН:

— полипептидный антибиотик

— угнетает фосфатазу, которая дефосфорилирует      липидный переносчик S55 при синтезе      пептидогликана

— расширенный спектр действия

— применяется только местно (нефротоксичность)

ВАНКОМИЦИН:

— гликопептидный антибиотик

— высокое сродство к D-Ala-D-Ala пентапептида,

связанного с ацетилмурамовой кислотой

— медленно развивается резистентность

— препарат резерва

ЦИКЛОСЕРИН:

— структурный аналог D-Ala

— противотуберкулезный антибиотик

ПРЕПАРАТЫ ВЫБОРА ПРИ СТАФИЛОКОККОВЫХ ИНФЕКЦИЯХ

  1. Штаммы чувствительны к оксациллину,  не продуцируют бета-лактамазы        

Природные пенициллины

  1. Штаммы продуцируют  бета-лактамазы,     но  чувствительны к оксациллину         Клоксациллин
  1. Штаммы резистентны к оксациллину    Ванкомицин  

КЛАССИФИКАЦИЯ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ

КЛАССИФИКАЦИЯ  ЦЕФАЛОСПОРИНОВ

СВОЙСТВА ЦЕФАЛОСПОРИНОВ

  1. Широкий спектр антимикробного действия (за исключением энтерококков, хламидий и  микоплазм)
  1. Бактерицидный механизм действия
  2. Устойчивость к бета-лактамазам стафилококков (I и II поколение) и Г- бактерий (III и IV поколение)
  1. Хорошая переносимость и невысокая частота побочных эффектов
  1. Удобство применения и дозирования

Цефалоспорины — наиболее часто используемые        антимикробные препараты

КЛАССИФИКАЦИЯ   МАКРОЛИДОВ И АЗАЛИДОВ

  1. 14-ти членные макролиды — эритромицин

                                                                   — олеандомицин

                                                                   — кларитромицин

  1. 15-ти членные макролидыазитромицин (азалид)
  2. 16-ти членные макролидыспирамицин

           — джосамицин 

Природные               Пролекарства             Полусинтетические

Эритромицин             Эфиры, соли и               Кларитромицин

Читайте так же про:  Диагностика синдрома слабости у онкологических пациентов

Олеандомицин             соли эфиров                 Азитромицин

Спирамицин               эритромицина                  

Джосамицин               Эфиры   олеандомицина 

 

НЕКОТОРЫЕ ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ МАКРОЛИДОВ И АЗАЛИДОВ

Заболевание                               Препарат

Тонзиллофарингит                       Любой

Острый средний отит               Любой (кроме эритромицина)

Коклюш                                          Эритромицин

Инфекции кожи и мягких         Любой

тканей 

Угревая сыпь                                   Эритромицин

Гонорея                                          Азитромицин

Сифилис                                         Эритромицин

Периодонтит                                Спирамицин

СВОЙСТВА СТРЕПТОМИЦИНА

  1. Широкий спектр антимикробного действия,      в том числе   большинство Г- бактерий
  1. Активность против микобактерий туберкулеза  
  1. Активность против возбудителей большинства      особо   опасных     инфекций (чума, туляремия,        бруцеллез), раневая инфекция после укуса крыс.
  1. Бактерицидный характер действия
  2. Ото- и нефротоксическое действие
  3. Периферическое мышечно-расслабляющее действие     при быстром внутривенном введении

КЛАССИФИКАЦИЯ АМИНОГЛИКОЗИДОВ

                                    —   стрептомицин

     I   поколение   —   неомицин

                                   —   канамицин

     II поколение   —   гентамицин

                                     — нетилмицин

                                   —   тобрамицин

   III поколение    — амикацин