Н- ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
Это препараты, которые блокируют Н-холинорецепторы. К ним относятся ганглиоблокаторы и миорелаксанты.
По ХИМИЧЕСКОЙ структуре – это бис-четвертичные аммониевые соединния (полиметилен-бис-триметиламмоний).
СН3 СН3
! !
Н3С—N+ — (СН2)n — N+ —СН3
! !
СН3 СН3
Если n=5 или 6, то эти вещества блокируют Н-холинорецепторы в вегетативных ганглиях, то есть являются ганглиоблокаторами:
- пентамин
- бензогексоний.
При n > 6, то блокируются мионевральные синапсы, и эти вещества называются миорелаксантами.
Например, n=10, то это декаметоний.. (о – рецепторы)
о о о о о о о о о о о
о о о о о о о о о о о
о о о о о о о о о о о
7 Ангстрем (n=5-6) 15 Ангстрем (n более 6)
вегетативный ганглий мионевральный синапс
Они плохо всасываются в ЖКТ, поэтому назначаются внутривенно. Плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому действуют преимущественно периферически.