Антибиотики в акушерстве и гинекологии
История антибиотиков
Л.Пастер -открыл антибиоз
1928 г. — А.Флеминг
открыл пенициллин
1941 г. – Haward Walter Florey и Ernst Boris Chain из Оксфорда успешно применили Penicillin G при инфекции у человека
1945 — Fleming вместе с Florey и Chain получили Нобелевскую премию по физиологии или медицин
Правило
Бактерицидные и бактериостатические антибиотики не должны комбинироваться друг с другом
Показания к использованию антибиотиков в акушерстве и гинекологии:
ВЗОМТ
ИППП
Преждевременные роды
ПРПО
Бактериальный вагиноз
Ятрогенные инфекции
Инфекции плода
Инфекции новорожденного (конъюнктевит, пневмония)
Инфекции мочевыводящих путей (уретрит)
Цервицит
Прочие – проктит, перигепатит, артрит, конъюнктивит
Экстрагенитальные заболевания
Цефалоспорины
I поколение
Цефалотин (СНГ, Болгария)
Цефалоридин (Цепорин)
Цефазолин (Цефамизин – Япония, Карицеф – Испания, Кефзол – США, Индия)
Цефалексин (Кефлекс – США, Олацеф – Словакия)
Цефалоспорины
II поколение
Цефуроксим (Зинацеф 0,75 – 1,5 гр. х 3 р.– Англия, Кетоцеф – Хорватия)
Цефокситин
Цефуроксим – ацетил
Цефаклор (Альфацет – Югославия, Цеклор – США, Тарацеф – Словения
Цефалоспорины
III поколение
Цефотаксим (Клафоран – Германия, Югославия, Турция, Кетацеф – Хорватия
Цефтизоксим (Эполципин – Япония, Финляндия)
Цефтазидим (Фортум – Англия, Кефадим – США)
Цефоперазон (Цефобид – США, Турция), сульперазон (США ингибит. защищенный сульбактамом)
Цефтриаксон (Медаксон), (Офрамакс), (Лонгацеф – Югославия, Роцефин – Швеция)
Цефалоспорины
IV поколение
Цефепим (Максипим)
1 – 2 г в/м или в/в каждые 12 час
2 г в/в каждые 8 час при тяжелых угрожающих жизни инфекциях
Антибиотикопрофилактика 2 г в/в за 60 мин до операции в течение 30 мин, затем 500 мг метронидазола в/в
Цефалоспорины
Общие свойства:
мощное бактерицидное действие
низкая токсичность
широкий терапевтический диапазон
перекрестная аллергия с пенициллинами у 5-10% больных не действуют на энтерококки, листерии, MRSA
синергизм с аминогликозидами
Аминогликозиды
I поколение:
Стрептомицин
Неомицин
Канамицин
II поколение
Гентамицин
Тобрамицин
Сизомицин
Нетилмицин
III поколение
Амикацин
Аминогликозиды
Общие свойства:
мощное бактерицидное действие
более быстрое, чем у бета-лактамных антибиотиков
более токсичны
редко вызывают аллергические реакции
Пенициллины
- Пенициллин и его производные:
Бензилпенициллин
Феноксиметилпенициллин
Бензилпенициллина новокаиновая соль
Бензатилпенициллин
- Антистафилококковые:
Метициллин
Оксациллин
III. С расширенным спектром активности:
Амоксициллин
Пенициллины
III. Антисинегнойные карбоксипенициллины:
Карбенициллин 500мг ч/з 4-6 ч в/м, в/в
Карфециллин 250 мг ч/з 4-6 ч в/м, в/в
Тикарциллин (спектр как у ампициллина + бактероиды, фрагилюс, Pseudomonas aeroginosa – в 2 раза активнее)
- Антисинегнойные уреидопенициллины:
Азлоциллин (2г*4 раза, 8 г/сут, макс 20 г)
Пиперациллин
Тезлоциллин ( 250 мг ч/з 4-6 ч в/м, в/в. Против энтерококков, клебсиеллы, серрации)
пенициллины
Природные
Бензилпенициллин
Натрий и калий соли
Натрий и калий прокаин (новокаиновая соль пенициллина)
Бензатинпенициллин
Феноксиметилпенициллин
пенициллины
Полусинтетические
Изоксазолинпенициллины
оксациллин
Аминопенициллины
Ампициллин
Амоксициллин
Карбоксипенициллины
Карбенициллин
Тикарцилин
Уреидопенициллины
Азлоциллин
Ингибиторозащищеннные пенициллины
Пенициллины
III. Комбинации пенициллинов с ингибиторами бета-лактамаз:
ампициллин/сульбактам – макс 4г/сут
амоксициллин/клавуланат
тикарциллин/клавуланат (Тиментин 3,1г*4-6 раз в/в)
пиперациллин/тазобактам
- комбинация двух пенициллинов
ампициллин/оксациллин (Ампиокс)
Амоксициллин/клавуланат
Амоксиклав (ЛЕК, Словения)
Аугментин (Смитклайн Бекхем)
Ранклав (RANBAXY)
Ампициллин/сульбактам
Сультасин (Синтез, Россия)
Уназин (Пфайзер, США)
Пенициллины
Общие свойства:
бактерицидное действие
низкая токсичность
хорошее распределение в организме, выводятся почками
широкий фармакологический спектр
перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами
Макролиды
природные
Эритромицин
Олеандомицин
Джозамицин
Мидекамицин
Рокситромицин (Рулид 150 мг*2 р до 10 дней)
полусинтетические
Азитромицин (Сумамед)
Кларитромицин (Клацид)
Диритромицин
Мидекамицина ацетат (Макропен)
Спирамицин (Ровамицин)
МАКРОЛИДЫ
Общие свойства
бактериостатики
преимущественная активность против Гр + кокков (стрептококков, стафилококков)
активность против небактериальных возбудителей (микоплазмы, хламидии, спирохеты)
очень низкая токсичность
отсутствие перекрестной аллергии с бета-лактама
Тетрациклины
природные:
Тетрациклин
Окситетрациклин
полусинтетические
Метациклин
Миноциклин
Доксициклин
Общие свойства
бактериостатическое действие
широкий спектр активности
перекрестная устойчивость микроорганизмов ко всем препаратам группы тетрациклина
высокая частота нежелательных реакций (аллергические реакции, общее катаболическое действие, дисбактериоз, нарушение образования костной и зубной ткани, фотодерматит, гепатотоксичность, нефротоксичность, повышение внутричерепного давления при длительном приеме)
Хинолоны — Фторхинолоны
I поколение:
Налидиксовая кислота (Невиграмон, Неграм – Словения),
Оксолиниевая кислота (Грамурин – Венгрия)
Пипемидиновая кислота (Палин, Пимедель – Словения)
II поколение:
Норфлоксацин (Нолицин 0,4г*2р),(норбактин)
Офлоксацин (Таривид, Заноцин 100*2р 5-7 дней, т-100,200мг)
Пефлоксацин (Абактал, Цифран 500*2р, т- 250,500мг)
Ципрофлоксацин (Ципробай, Ципроксин, Ципролет, Цифран, Ципринол,Ципроцинал, Квинтер 250-750*3р, 5-10 дней т-250,500мг)
Ломефлоксацин
Хинолоны — Фторхинолоны
III поколение:
Левофлоксацин (таваник)
Спарфлоксацин (спарфло)
IV поколение:
Моксифлоксацин (авелокс)
Гемифлоксацин
Общие свойства
широкий спектр активности (Гр – кокки и бактерии), но не действуют на большинство стрептококков, хламидии, микоплазмы, микобактерии, спирохеты, листерии и большинство анаэробов
действуют на полирезистентные штаммы, устойчивые к аминогликозидам и цефалоспоринам
действуют на внутриклеточные формы микроорганизмов
имеют выраженный постантибиотический эффект, к ним медленно развивается устойчивость флоры
создают высокие концентрации в крови и тканях при приеме внутрь, биоусвояемость не зависит от времени приема пищи
Пролонгированные фторхинолоны
Цифран ОД 500мг 1000 мг
Заноцин ОД 400 мг 800 мг
Цифран ОД
Один приём Цифрана ОД защищает пациенток в течение суток
мощный антибиотик с минимальным влиянием на кишечную микрофлору
в 2 раза сокращаются срокт госпитализации
хорошо проникает в ткани органов малого таза
Заноцин ОД-
лучший антибиотик для лечения ВЗОМТ
наиболее широкий охват возможных патогенов при ВЗОМТ
приём 1 раз в день, самая высокая выполняемость назначений
мировой стандарт терапии первого выбора ВЗОМТ плюс лечение для обоих партнёров
карбапенемы
Имипенем+циластатин — тиенам
меронем — меропенем
монобактамы
Азтреонам
линкозамиды
Линкомицин
Клиндамицин (далацин С)
гликопептиды
Ванкомицин (эдицин)
Тейкопланин
Долбаванцин (к 2010 году появиться в России, Пфайзер, инъекция 1 раз в неделю)
FDA категории риска антибиотиков у беременных
А проведены полноценные клинические испытания, препарат безопасен
B на животных препарат безопасен, но клинические испытания не завершены или в опытах на животных – токсичен, а в клинических испытаниях – безопасен
С на животных препарат токсичен, клинические испытания не завершены, но польза может преобладать над риском
D в клинических испытаниях препарат токсичен, но польза может преобладать над риском
X тератогенное действие, риск преобладает над пользой
При тяжелых инфекционных заболеваниях матери нет никаких противопоказаний для лечения антибиотиками.
Ни один антибиотик не должен назначаться абсолютно бездумно.